FDA on heaks kiitnud sitagliptiini dieedi ja füüsilise koormuse täiendusena, et parandada glükeemilist kontrolli T2DM-ga patsientidel, kas monoteraapiana või kombinatsioonis metformiini või peroksisoomi proliferatoriga aktiveeritud retseptori -3 agonistiga (näiteks tiasolidiindioonid), kui ainus ravim ei taga piisavat glükeemilist kontrolli.
Sitagliptiin
Sitagliptiin CAS:486460-32-6
Sitagliptiin phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptiin Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Sulamistemperatuur: 114,1-115,7 ° C
Keemistemperatuur: 529,9 ± 60,0 ° C (ennustatud)
Tihedus: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (ennustatud)
Sitagliptiin Specification:
|
Esemed |
Standardid |
Analüütilised tulemused |
|
Välimus |
Valge kuni valkjas kristalliline pulber |
valge kristallipulber |
|
Identifitseerimine |
HPLC RT |
Vastama |
|
IR |
Vastama |
|
|
FOSFAAT |
Vastama |
|
|
Vesi |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Jääk põlemisel |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Kiraalne lisand |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Seotud lisand |
Iga üksik lisand - 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC test |
98% –102,0% |
100,2% |
|
Lahustite jäägid |
ND |
|
|
IPAC - 5000 ppm |
ND |
|
|
Metanool - 3000 ppm |
ND |
|
|
Isopropanool - 5000 ppm |
1051 lk / min |
|
|
PSD |
95–100% osakesed läbivad 90 mikronise seifi |
Vastama |
|
60–80% osakestest läbib 63 mikronist seifi |
Vastama |
|
|
Järeldus |
Vastamas withUSP41standard. |
|
Sitagliptiin Introduction:
Sitagliptiin is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
See vähendab DPP4 aktiivsust püsivalt pärast üks kord päevas manustamist, säilitab nii ägedate kui ka krooniliste uuringute järgselt puutumata GIP ja GLP1 vereringe pärast sööki ning vähendab vere glükoosisisaldust ilma hüpoglükeemia olulise tõusuta.
Sitagliptiin Advantage and application:
Kliinilised uuringud on näidanud, et tsetagliptiin on efektiivne suukaudne ravim, millel on head turuväljavaated. Sellel on märkimisväärne hüpoglükeemiline toime, kui seda kasutatakse üksi või kombinatsioonis metformiini ja pioglitasooniga, see on ohutu, hästi talutav ja sellel on vähe kõrvaltoimeid.
